藥品是人類賴以生存和繁衍的必備物質。人類社會發(fā)展至今，我們越來越期盼好藥，特別是具有神奇療效的新藥，我們對藥物的依賴也越來越強，對藥物的需求也越來越大，這是因為一方面由于人類壽命越來越長，地球上的人口越來越多，用藥人口總數會逐年增加；另一方面由于環(huán)境惡化，人們生活習慣和食物結構的改變，人類的怪病和新型疾病層出不窮，而已有藥物對這些疾病療效低或者根本效。因此新藥研發(fā)一直是發(fā)達國家科技發(fā)展戰(zhàn)略中的重中之重。然而，縱觀過去幾十年全球新藥研發(fā)的歷史，可以看出，新藥研發(fā)的難度越來越大，費用也越來越高，新藥研發(fā)的周期也是越來越長。此外，新藥研發(fā)產業(yè)的投入產出比例遠低于其他高科技產業(yè)。因此新藥研發(fā)也成了風險大、費用高、周期長的科技產業(yè)之一。一種新藥被批準上市，往往是歷經千錘百煉和情淘汰的結果，毫疑問，一種新藥的誕生不但是人類智慧的結晶，也是巨額資金投入的產物，同時也代表人類醫(yī)藥科技發(fā)展水平的一個新的里程碑。
　　自改革開放以后，醫(yī)藥產業(yè)歷經30多年的發(fā)展，使我國成為化學合成藥物的世界強國，我國的原料藥總量目前已經在全球化學合成藥物市場領域中占絕對支配地位，原料藥出口也成為世界第一，據保守估計，目前全球化學藥物的原料供應，60%以上是直接或者間接來源于中國。中國目前不但擁有全球多的藥物合成化學家和化工工程師，而且還擁有全球多的藥物化學合成企業(yè)和產業(yè)基地。某些過去極為昂貴的原料藥，由于中國化學家和藥企的不懈努力和勇于創(chuàng)新，成功地優(yōu)化了生產工藝，使其生產成本和售價不斷下降，讓全球廣大患者受益。新藥，特別是化學合成藥，被批準上市后，就會吸引很多中國藥物合成化學家和醫(yī)藥生產企業(yè)積極主動地研究開發(fā)這些藥物的生產工藝。本書就是為了順應國內的行業(yè)要求和廣大讀者的急切需要而編寫的。首先，了解國外新批準的新藥信息對于我國的新藥研發(fā)有直接的幫助作用和間接的指導意義。我們可以從中吸取經驗和教訓，避免走彎路，減少浪費和降低損失。其次，研究已知藥物合成路線，對于改善現(xiàn)有的合成工藝路線、降低生產成本、合理地設計新的藥物合成路線將有很大幫助。對于制藥企業(yè)而言，一個好的藥物合成路線，可以縮短生產周期，簡化生產工藝，降低生產成本，節(jié)約能源，減少或消除對環(huán)境的化學污染與排放，其經濟效益及社會效益都是極為顯著的。
　　書中所選的全合成路線多數是國外制藥廠目前正在使用的生產工藝。一個被制藥工業(yè)后采用的藥物化學全合成路線通常都是從實驗室的小規(guī)模開始，經過數次優(yōu)化后，再進行公斤級中試合成。中試成功后，再進行試生產，后逐步完善到大量生產。整個過程需要有機合成化學家、化工工程師、質量檢測和質量控制專家、工廠技術人員和管理人員的密切配合。所以每一個成功的藥物合成工藝都是眾多科學家和工程技術人員共同的智慧結晶。本書所收集和介紹的藥品合成路線是全球眾多有機化學家及藥物化學家的心血與智慧的產物，可從一個側面反映出人類藥物合成技術的高水準。
　　過去10年，我主編并先后出版了《新藥化學全合成手冊》（1999—2007）和《新藥化學全合成手冊》（2007—2010），受到國內同行的歡迎和肯定，一些讀者朋友也給我提出了很多好的建議，并希望我繼續(xù)編寫續(xù)集。本書能夠順利出版，得益于眾多朋友和同行的大力支持、熱情鼓勵和私幫助。我要特別感謝本書的共同作者：鄧并、李江勝、王進軍、王天宇、許啟海、張德暉、張繼振、周文等博士、教授。正是由于這些科學家的艱苦努力和對科學的私奉獻精神，本書才能順利誕生。按中國的文化傳統(tǒng)，我現(xiàn)在已經進入了“知天命”的年紀了，在感慨時光快速流逝之余，更懷念和感激那些曾經幫助我成長的多位科學前輩和導師，包括金聲、馬金石、姜貴吉、李成政、李強國、Henz Falk、David Lightner、David Dolphin等。他們有的已經退休，有的已經過世。我希望將此書奉獻給他們。此外我還要借此機會感謝所有幫助和關心我的朋友和親人，他們私的幫助，熱情的鼓勵和真摯的友誼成為我堅持為理想而奮斗的動力。此外我還要感謝我的家人，沒有他們的大力支持、關心、照顧和鼓勵，我不可能在過去的一年內花上大量業(yè)余時間潛心編寫本書。后我還要感謝美國北卡羅來納大學圖書館為我提供的多種免費的專業(yè)數據庫。
　　雖然我竭盡全力希望把本書編寫得盡善盡美，但限于知識水平，加之時間倉促，書中不足與疏漏之處難免，懇請同行和讀者批評指正。
　　陳清奇博士
　　MedKoo Biosciences，Inc.
　　2017年5月于美國北卡羅來納州教堂山市
　　（Chapel Hill，North Carolina，USA）